PCSK9-hemmere: Det du trenger å vite

PCSK9: Hva du trenger å vite

Du har kanskje hørt om PCSK9-hemmere, og hvordan denne klassen av stoffer kan være neste store gjennombrudd i behandlingen av høyt kolesterol. For å forstå hvordan denne nye medisineringsklassen fungerer, må du først forstå PCSK9-genet.

Les videre for å lære om dette genet, hvordan det påvirker blodkolesterolnivået, og hvordan forskere bruker denne informasjonen for å lage nye behandlinger for et altfor vanlig problem.

PCSK9-genet

Vi har alle et gen kalt proprotein-konvertas subtilisin / kexin type 9 (PCSK9). Dette genet påvirker direkte antall LDL-reseptorer i kroppen. LDL-reseptorer hjelper med å regulere mengden LDL-kolesterol som kommer inn i blodet. De fleste LDL-reseptorer finnes på overflaten av leveren.

Visse mutasjoner av PCSK9-genet kan senke antall LDL-reseptorer. Dette kan forårsake en arvelig form for høyt kolesterol, kjent som hyperkolesterolemi. Høyt LDL-kolesterol kan føre til hjerte-og karsykdommer, hjerteinfarkt eller hjerneslag.

Andre mutasjoner av PCSK9-genet kan faktisk redusere LDL-kolesterol ved å øke antall LDL-reseptorer. Personer med lavere LDL-kolesterolnivåer har lavere risiko for å utvikle hjertesykdom og hjerneslag.

Typer av PCSK9-legemidler og hvordan de virker

PCSK9-medikamenter undertrykker PCSK9-enzymet uttrykt av genet. Det er derfor de kalles PCSK9-hemmere.

I august 2015 godkjente Food and Drug Administration (FDA) evolocumab (Repatha), en PCSK9-hemmere fra Amgen. I kliniske studier reduserte personer som tok evolocumab i ett år sitt LDL-kolesterol med ca. 60 prosent sammenlignet med kontrollgruppen. Ett år senere hadde litt over 2 prosent av de som var i standardterapikruppen en stor hjerterelatert hendelse sammenlignet med like under 1 prosent av dem som tok evolocumab.

I juli 2015 godkjente FDA alirocumab (Praluent). En nylig klinisk studie hadde tilsvarende suksess ved å senke LDL-kolesterolet. Bare 1, 7 prosent av pasientene opplevde en type hjerterelatert hendelse under 78 ukers forsøk.

Bivirkninger og risiko

Alle medisiner har potensial for bivirkninger. Bivirkninger ble rapportert hos 69 prosent av pasientene som tok evolocumab i kliniske studier. Injeksjonsstedet hevelse eller utslett, lemmer smerte og tretthet var noen av de rapporterte bivirkningene. Mindre enn 1 prosent rapporterte mental forvirring, problemer med å fokusere, eller andre nevrokognitive problemer.

I alirocumab-studiene ble bivirkninger rapportert hos 81 prosent av deltakerne som tok stoffet. Disse inkluderte reaksjoner på injeksjonsstedet, muskelsmerter og øyerelaterte hendelser.Litt mer enn 1 prosent av deltakerne rapporterte nevokognitive bivirkninger. Disse inkluderte minneverdighet og forvirring.

Langtidseffekter og risiko er ikke kjent ennå.

PCSK9 Narkotika og statiner: Hvordan de sammenligner

Både PCSK9-hemmere og statiner har vist seg å være effektive når det gjelder å senke LDL-kolesterol.

Statins arbeid ved å blokkere HMG-CoA reduktase. Det er et enzym som lever bruker til å lage kolesterol. Statiner hjelper også kroppen din å reabsorbere oppbygget kolesterolinntak fra arteriene dine. De fleste kan ta statiner uten problemer, men noen mennesker kan ikke tolerere bivirkninger som fordøyelsesproblemer og muskelsmerter. Statiner har eksistert lenge, så legen din kan gi deg informasjon om hvordan de fungerer på lang sikt. De er tilgjengelige i merkenavn og generiske tabletter og har blitt ganske rimelige.

PCSK9-hemmere kan gi et annet behandlingsalternativ for personer som har høyt LDL-kolesterol, har høy risiko for kardiovaskulær sykdom, og kan ikke tolerere statiner. Disse nyere stoffene krever injeksjoner hver 2. til 4. uke. Vi har ennå ikke nok informasjon til å vite hvordan PCSK9-hemmere reduserer kardiovaskulære hendelser over tid.

Hvordan påvirker dette behandlingen av høyt kolesterol?

Ifølge USAs senter for sykdomskontroll og forebygging, 73. 5 millioner voksne i USA har høyt LDL-kolesterol. Statiner er for tiden den første linjene terapi for de som ikke kan kontrollere sitt kolesterol gjennom kosthold og mosjon.

PCSK9-hemmere kan bli en levedyktig alternativ behandling for personer som ikke kan ta statiner.

Fortsett å lese: Kolesterolkontroll: PCSK9 Inhibitor vs Statins

Artikkel Ressurser

Artikler ressurser

Kolesterol medisiner (statiner). (n. d.). Hentet fra // www. hopkinslupus. org / lupus-behandling / vanlige medisiner-betingelser / kolesterol-medisiner-statiner /
FDA godkjenner Repatha for å behandle visse pasienter med høyt kolesterol. (2015, 28. august). Hentet fra // www. FDA. gov / NewsEvents / Nyheter / PressAnnouncements / ucm460082. htm
FDA godkjenner Praluent å behandle visse pasienter med høyt kolesterol. (2015, 24. juli). Hentet fra // www. FDA. gov / NewsEvents / Nyheter / PressAnnouncements / ucm455883. htm
Høyt kolesterolfakta. (2015, 17. mars). Hentet fra // www. cdc. gov / kolesterol / fakta. htm
PCSK9. (2015, 16. mars). Hentet fra // ghr. NLM. NIH. gov / gen / PCSK9
Robinson, J., Farnier, M., Krempf, M., Bergeron, J., Luc, G., Averna, M., Stroes, ES, Langslet, G., Raal, FJ, El Shahawy, M., Koren, MJ, Lepor, NE, Lorenzato, C., Pordy, R., Chaudhari, U., & Kaastelein, JP (2015, 15 mars). Virkning og sikkerhet av alirocumab i reduksjon av lipider og kardiovaskulære hendelser. New England Journal of Medicine. doi: 10. 1056 / NEJMoa1501031. Hentet fra // www. NEJM. org / doi / full / 10. 1056 / NEJMoa1501031 # t = artikkel
Romagnuolo, R., Scipione, C., Marcovina, S.M., Seidah, N. G., & Koschinsky, M. L. (2015, 16. mars). Lipoprotein (a) katabolisme er regulert av proprotein-konvertas subtilisin / kexin type 9 gjennom lavdensitetslipoproteinreseptoren [Abstract]. Journal of Biological Chemistry. Hentet fra // www. NCBI. NLM. NIH. gov / pubmed / 25778403
Sabatine, MS, Giugliano, RP, Wiviott, SD, Raal, FJ, Blom, DJ, Robinson, J., Ballantyne, CM, Somaratne, R., Legg, J., Wasserman, SM, Scott, R., Koren, MJ, & Stein, EA (2015, 15. mars). Effekt og sikkerhet av evolocumab ved reduksjon av lipider og kardiovaskulære hendelser. New England Journal of Medicine. doi: 10. 1056 / NEJMoa1500858. Hentet fra // www. NEJM. org / doi / full / 10. 1056 / NEJMoa1500858 # t = artikkel

Var denne artikkelen nyttig? Ja Nei

Hvor nyttig var det?

Hvordan kan vi forbedre det?

✖ Vennligst velg ett av følgende:

Denne artikkelen endret mitt liv!
Denne artikkelen var informativ.
Denne artikkelen inneholder feil informasjon.
Denne artikkelen har ikke informasjonen jeg leter etter.
Jeg har et medisinsk spørsmål.

Endre

Vi deler ikke e-postadressen din. Personvernregler. Eventuell informasjon du gir oss via denne nettsiden, kan bli plassert av oss på servere som ligger i land utenfor EU. Hvis du ikke godtar en slik plassering, må du ikke gi informasjonen.

Vi kan ikke tilby personlig helsekonsulent, men vi har samarbeidet med pålitelig telehealth-leverandør Amwell, som kan koble deg til en lege. Prøv Amwell telehealth for $ 1 ved å bruke koden HEALTHLINE.

Bruk kode HEALTHLINESTart min konsultasjon for $ 1Hvis du står overfor en medisinsk nødsituasjon, ring din lokale beredskapstjeneste umiddelbart, eller besøk nærmeste beredskapsrom eller akuttsenter.